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Os inibidores da Fosfodiesterase Tipo 5 (iPDE5) constituem a terapia oral mais utilizada para tratamento da Disfunção Erétil (DE) atualmente. Estes atuam promovendo o relaxamento da célula muscular do tecido cavernoso peniano, condição necessária para obtenção da ereção.
Seu uso está condicionado ao estímulo sexual e a presença do desejo em ter uma relação sexual. Apesar de sua ampla utilização como estimulantes sexuais, tal classe de medicamento possui outras indicações.
Os Inibidores da fosfodiesterase são um grupo diversificado de medicamentos que atuam bloqueando um ou mais subtipos da enzima fosfodiesterase (PDE). Assim eles podem ser usados como anti-inflamatórios, vasodilatadores, estimulantes e inotrópicos na insuficiência cardíaca e doenças pulmonares.
Sendo assim, temos substâncias inibidoras seletivas da enzima PDE e não seletivas. Atualmente todos os medicamentos comercializados no mundo, como iPDE5 são inibidores seletivos da enzima tipo 5, sendo eles: Sildenafila – Tadalafila – Vardenafila – Avanafila – Udenafila – Lodenafila.
IMPORTANTE: Todos os iPDE5 são contraindicados em pacientes que sofreram de infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral ou arritmia com risco de vida nos últimos seis meses; pacientes com hipotensão de repouso (pressão arterial 170/100 mmHg); pacientes com angina instável ou insuficiência cardíaca congestiva classificada como Classe IV.
A administração concomitante com medicamentos anti-hipertensivos, tais como os inibidores da enzima conversora da angiotensina, os bloqueadores do receptor da angiotensina, os bloqueadores dos canais de cálcio, os bloqueadores beta-adrenérgicos e os diuréticos podem resultar em diminuições aditivas pequenas da pressão arterial. Em geral, o perfil de eventos adversos de um iPDE5 não é agravado por um histórico de medicação anti-hipertensiva, mesmo quando o paciente está tomando vários agentes anti-hipertensivos.
Ou seja, não é importante se o paciente fizer uso da medicação enquanto fizer tratamento para uma das patologias citadas acima, desde que não tome o anti-hipertensivo ao mesmo tempo que um iPDE5.
As principais razões pelas quais os pacientes não respondem a um iPDE5 são:
– O uso incorreto da medicação, ou seja, em concentração não adequada, por tempo incorreto para ação da medicação, com armazenamento incorreto e/ou sua mistura com outra medicação.
– A falta de eficácia do medicamento, porque a ação dos iPDE5 é dependente da liberação de Óxido Nítrico pelas terminações nervosas parassimpáticas no tecido erétil do pênis. O estímulo usual para a liberação de óxido nítrico é a estimulação sexual, e sem estimulação sexual adequada (e liberação de óxido nítrico), a medicação é ineficaz. Pessoas que traumas sexuais ou sem vontade de manter relações sexuais com determinadas pessoas, seja consciente ou inconscientemente não obtiverem bons resultados com o uso dos estimulantes sexuais.
– Problemas orgânicos. Pessoas que passaram por cirurgia de remoção da próstata, especialmente a Postectomia Radical podem perder terminações nervosas necessárias para que estímulos sexuais levem a ereção peniana. Pessoas que não possuem a formação do oxido nítrico na região ou estão com inflamações penianas e prostáticas, fraturas penianas e cânceres penianos e testiculares também não vão obter resultados satisfatórios.
Veja a descrição detalhada dos medicamentos.
Sildenafila – Viagra® e Genérico – no Brasil
O Viagra® começou a comercializado em 1998. Há diferentes doses disponíveis no mercado mundial, tais como: 25 mg, 50 mg e 100 mg.
A sildenafila inicia sua ação a partir de 30-60 minutos após a administração, com duração média de ação de até 12 horas. Porém, pode haver um início de ação antecipado (aproximadamente 11 minutos), no entanto, o sucesso nesta fase inicial ocorre em menos de 40% dos pacientes. Nesse contexto, muitas vezes é aconselhado que os pacientes aguardem, de acordo com as características de cada fármaco, o tempo necessário para iniciar a atividade sexual. Isso permite que o fármaco chegue na sua concentração plasmática máxima, a fim de evitar que ansiedade, perda de confiança e falha no tratamento ocorram devido a questões resultantes da concentração insuficiente do fármaco.
A meia vida da sildenafila é de aproximadamente quatro horas. Logo, tal fármaco é mais utilizado para tratar a DE “sob demanda”. Sua eficácia pode ser reduzida após uma refeição gordurosa devido à absorção retardada.
Seus principais efeitos adversos são: cefaleia, rubor facial, congestão nasal, náuseas, tontura, visão embaçada, cianopsia, dor no olho, fotofobia, fotopsia, cromatopsia, hiperemia ocular, priapismo.
Fonte Imagens: https://www.pfizer.com.br/
Tadalafila – Cialis® e Genérico – no Brasil
Além da indicação para tratamento da DE, a Tadalafila também é usada terapeuticamente para tratamento da hiperplasia prostática benigna. A comercialização do Cialis® começou em 2003.
Há três diferentes doses disponíveis no mercado mundial: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg e 20 mg. A tadafila inicia sua ação a partir de 60-120 minutos após a administração, com duração média de ação de até 36 horas. Contudo, 52% dos pacientes podem ter relações sexuais bem-sucedidas dentro de 30 minutos.
Sua eficácia não é afetada com refeição gordurosa. A meia vida é de aproximadamente 17,5 horas, e sua eficácia pode ser mantida de 36 a 72 horas. Geralmente é administrada em doses sob demanda de 10 mg e 20 mg, e também, mais frequentemente, em uma dose diária de 5 mg. No geral, a administração de tadalafila 5 mg uma vez ao dia fornece uma alternativa à dosagem sob demanda de tadalafila para casais que preferem atividades sexuais espontâneas em vez de agendadas.
Seus principais efeitos adversos são: Cefaleia, azia, náusea, dor abdominal, mialgia, rubor facial, congestão nasal, visão embaçada, cianopsia, dor no olho, fotofobia, priapismo.
Fonte imagens: https://www.lilly.com/br/
Vardenafila – Levitra® e outro*- no Brasil
A Vardenafila – Levitra® também iniciou a comercialização em 2003. Suas doses envolvem 5 mg, 10 mg e 20 mg. Tais doses são utilizadas para tratamento da DE geralmente sob demanda. Ainda não possui forma genérica comercializada oficialmente no Brasil, em 2023.
É eficaz a partir de 30-60 minutos após a administração, e sua eficácia pode ser afetada após uma refeição gordurosa, em aproximadamente 57%, fazendo com que ocorra um atraso no tempo para atingir a concentração plasmática em até 1 hora.
Em 2020 a Bayer Brasil lançou comunicado a ANVISA informando a descontinuação do Levitra 20mg, a partir de 11/06/2020, do medicamento: Levitra® 20 mg com 08 comprimidos revestidos, onde a empresa entendeu que não iria mais importar e comercializar esta apresentação, no mercado brasileiro. As demais apresentações ainda podem ser encontradas em farmácias Brasileiras.
Fonte : https://www.bayer.com.br/pt/midia/descontinuacao-do-levitra-20mg
Seus principais efeitos adversos são: Cefaleia, dispepsia, vômito, visão turva, dor nos olhos, cianopsia, rubor fácil, congestão nasal, priapismo.
Fonte Imagem: https://www.bayer.com.br/pt/
Carbonato de Lodenafila – Helleva® – no Brasil
O Carbonato de Lodenafila é um medicamento desenvolvido e comercializado apenas no Brasil. Teve registro concedido em 2007, com a consequente autorização do Ministério da Saúde para sua comercialização em todo o território nacional.
É um pró-fármaco, apresentado como dímero, formado por duas moléculas de lodenafila ligadas por uma ponte carbonato. Inicia sua ação a partir de 40 minutos após a administração, com duração média de ação de até 6 horas. A meia vida é de aproximadamente 2,5 horas. A administração com lipídios ou álcool atrasa a absorção, mas aumenta a biodisponibilidade.
Apresenta-se em comprimidos simples de 80 mg em embalagens contendo 2 e 4 comprimidos. Há também embalagens fracionáveis contendo 20 comprimidos.
Seus principais efeitos adversos são: Cefaleia, rash cutâneo, mialgia, diarreia, náuseas, tontura, tremor, diminuição da audição, zumbido no ouvido, priapismo.
Fonte Imagem: https://www.cristalia.com.br/patentes
Udenafila – Zydena® – no Brasil
O Zydena® (udenafila 25, 50, 75, 100 e 200 mg) é um medicamento que foi desenvolvido por pesquisadores coreanos e comercializado a partir de 2005. Atualmente é comercializado na Coreia, Rússia e Brasil.
A Udenafila inicia sua ação a partir de 60-240 minutos após a administração, com duração média de ação de até 12 horas. A meia vida é de aproximadamente 10-13 horas.
É um medicamento que pode aumentar o intervalo QT, por isso merece observação em caso de pacientes que já fazem usos de outros medicamentos que também prolongam o intervalo QT e/ou possui problemas cardíacos.
Seus principais efeitos adversos são: Rubor facial, cefaleia, dispepsia, congestão nasal, dor abdominal, fadiga, visão turva, dor ocular, edema da pálpebra, urticaria e priapismo.
Fonte Imagem: https://eurofarma.com.br/produtos/zydena
Avanafila – Stendra® – no Brasil
A avanafila é o iPDE5 mais recentemente desenvolvido, sendo comercializada pelo FDA em 2012. Atualmente é comercializada nos Estados Unidos e Europa sob os nomes de Spedra® ou Stendra®.
Observe que o Stendra® não está disponível para compra para em farmácia Brasileiras devido a falta de registro junto a ANVISA. No entanto, a Avanafila pode estar disponível para comprar em farmácias de manipulação. Infelizmente sofrendo por falta de matéria prima, o medicamento recorrentemente falta.
Esta medicação apresenta uma alta taxa de inibição da enzima PDE5 em comparação com outros subtipos de iPDE, permitindo que o fármaco seja utilizado na DE, minimizando os efeitos adversos e sendo 100 vezes mais potente para o PDE5 do que o PDE6, já que não se liga ao PDE6 e ao PDE11 em grau considerável. O impacto deste achado é que a avanafila tem menor probabilidade de causar efeitos colaterais, como distúrbios visuais e mialgia.
As doses de 50 mg, 100 mg e 200 mg foram aprovadas para tratamento sob demanda da DE. O início da sua ação é a partir de 15-30 minutos após a administração, com duração média de ação de até seis horas. Sua eficácia não é afetada com refeição gordurosa. A meia vida é de 3-5 horas.
Seus principais efeitos adversos são: Cefaleia, rubor facial, congestão nasal, aceleramento cardíaco, mialgia, tontura, visão turva, priapismo.
Fonte Imagem: https://eurofarma.com.br/produtos/zydena
Observamos que o uso destes medicamentos deve ser feito de acordo com orientações médicas e muito embora no Brasil, o acesso a estas medicações não esteja restrito a retenção de receita, para seu aviamento em farmácias e drogarias, o uso recreativo e indiscriminado destas medicações podem acarretar em dependência psicológica, intoxicações, alergias e sérios efeitos adversos.
Referências:
– ALBERSEN, M. et al. Evaluation and treatment of erectile dysfunction. Med Clin North Am, v. 95, n. 1, p. 201 -12, 2011;
– MADEIRA, Camilla Regina de Souza. Inibidores da fosfodiesterase-5. Universidade Federal do Paraná. 2019. URI: https://hdl.handle.net/1884/69856;
– SOCIEDADE BRASILEIRA DE UROLOGIA, Disfunção Erétil: Tratamento com Drogas Inibidoras da Fosfodiesterase Tipo 5, Brasil, 2006. Disponível em: https://amb.org.br/files/_BibliotecaAntiga/disfuncao-eretil-tratamento-com-drogas-inibidoras-da-fosfodiesterase-tipo-5.pdf
– DRUG INTERECTIONS. [Base de dados]. PDE-5 inhibitors. Available in: https://www.drugs.com/search.php?searchterm=PDE+5+inhibitors.
IMAGEM PARA CAPA DO ARTIGO NO DIÁRIO FARMA
FONTE:
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